ÍslenskaenEnglish

Aðilar að Skemmunni

Leit eftir:


LokaverkefniHáskóli Íslands>Heilbrigðisvísindasvið>Meistaraprófsritgerðir>

Vinsamlegast notið þetta auðkenni þegar þið vitnið til verksins eða tengið í það: http://hdl.handle.net/1946/8246

Titlar
  • Hlutsmíðar lýkópódíum alkalóíða og andkólínesterasavirkni afleiða þeirra in vitro

  • en

    Semi-synthesis of Lycopodium alkaloid derivatives and their acetylcholinesterase inhibitory activity in vitro

Útgáfa
Júní 2011
Útdráttur

Jafnar eru gróplöntur sem innihalda töluvert magn af lýkópódíum alkalóíðum. Sumir þeirra lýkópódíum alkalóíða sem hafa verið einangraðir hafa sýnt öfluga hindrun á ensímið asetýlkólínesterasa og gætu því mögulega dregið úr einkennum Alzheimerssjúkdómsins.
Annotinín er lýkópódíum alkalóíði sem tilheyrir lýkópódín flokknum og er einangrað úr lyngjafnanum Lycopodium annotinum. Hlutsmíð er mikilvæg aðferð til breytinga á byggingum efna í leit að virkari afleiðum og með aðstoð sameindahermunar er hægt að gera hönnun nýrra lyfjasprota markvissari sem getur skilað sér í árangursríkari lyfjum.
Markmið þessa verkefnis var að hlutsmíða afleiður af annotinín, greina efnabyggingar þeirra ásamt því að kanna andkólínesterasavirkni þeirra in vitro í von um að finna virkari afleiður.
Annotinín úr íslenskum lyngjafna var notað sem hvarfefni í hlutsmíðunum og var það fyrst hreinsað með háþrýstivökvaskiljun (HPLC). Afleiður af annotinín voru myndaðar með einföldum hlutsmíðum þar sem fylgst var með framgangi efnahvarfanna með þunnlagsgreiningu (TLC) og bygging myndefna var staðfest með kjarnsegulgreiningu (1H-NMR og 13C-NMR). Andkólínesterasavirknin var svo ákvörðuð in vitro með ljósgleypnimælingum.
Myndaðar voru fjórar afleiður af annotinín og voru þær byggingaákvarðaðar og andkólínesterasavirkni þeirra mæld. Tvær afleiðanna, metýl annotinat og metýl epiannotinat, eru þekktar og hafa áður verið hlutsmíðaðar út frá annotinín. Ekki var unnt að staðfesta byggingu hinna tveggja myndefnanna en tillögur að byggingum voru settar fram samkvæmt einvíðum kjarnsegulrófum, en þær þarf þó að staðfesta með ítarlegri greiningu með tvívíðum kjarnsegulrófum og massagreiningu. Ekkert myndefnanna reyndist hafa hamlandi áhrif á asetýlkólínesterasa svo nokkru nemi. Það má þó ætla að frekari afleiður þar sem t.d. væri bætt asetýlhópi inn á einhvern hýdroxýhópana gætu gefið virkari hindra. Það má því líta á þessar hlutsmíðar sem fyrsta skref í hlutsmíð virkari afleiða af annotinín, og í framtíðinni væri æskilegt að nota sameindahermun í ríkara mæli við val á afleiðum til að smíða.

Birting
3.5.2011


Skrár
NafnRaðanlegtStærðRaðanlegtAðgangurRaðanlegtLýsingRaðanlegtSkráartegund
HildurÞórðardóttir.pdf1,8MBLokaður Heildartexti PDF