Development of Caffeine Tablets with Dual Burst Release

Abstract

Caffeine is a substance that stimulates the central nervous system and can be incorporated into medications to enhance their pain-relieving effects. The aim of this research was to develop tablets featuring a dual burst release system, which included an initial burst, a sustained release phase, and a second burst. Two types of systems were tested: bi-layer tablets and tablet-in-tablet systems. Bi-layer tablets consist of two layers, with the first layer containing the active ingredient that is released immediately and the second layer providing a sustained release over a specific period. Tablet-in-tablet systems involve an inner tablet and an outer tablet, where the outer tablet is responsible for the drug release, tablet strength, and stability, while the inner tablet is designed to deliver the second burst release. Furthermore, different excipients were tested in varying ratios, such as Eudragit polymers and hydroxypropyl methylcellulose, to modulate the release profile.Eighteen formulations were manufactured, with the initial eight developed as bi-layer tablets; however, a tablet-in-tablet system was later implemented, yielding improved results. Formulation 18 was selected as the final formulation, as it exhibited the most promising dissolution profile aligned with the project's aim. The final formulation underwent quality tests according to the European Pharmacopoeia guidelines.

Koffín er efni sem hefur örvandi áhrif á miðtaugakerfið og er hægt að nota samhliða lyfjum til að auka verkjastillandi áhrif. Markmið þessarar rannsóknar var að hanna töflur sem væru með tvíþætta losun, þar sem að hröð losun myndi vera í byrjun, í framhaldi yrði jöfn losun og að lokum yrði hröð losun. Notast var við tvö kerfi: tvílaga-töflur og tafla inni í töflu. Tvílaga töflur samanstanda af tveimur lögum, þar sem fyrra lagið losar virka lyfja efnið strax og seinna lagið gefur jafna losun yfir ákveðið tímabil. Tafla inni í töflu, samanstendur af innri- og ytri töflu. Ytri taflan stýrir losun lyfsins, veitir styrk og stoð fyrir töfluna, á meðan innri taflan er hönnuð til að gefa hraða losun í endann. Við gerð taflanna voru mismunandi hjálparefni prófuð í mismunandi hlutföllum, m.a. Eudragit fjölliður og hýdroxypropýl metýlsellulósa sem taka þátt í að stýra losun lyfsins.Átján formúleringar voru framleiddar, þar sem að fyrstu átta formúleringarnar voru hannaðar sem tvílaga töflur en síðan var skipt yfir í tafla inn í töflu kerfi til að ná betri niðurstöðum.Formúlering 18 var valin sem lokaformúlering, þar sem sú formúlering sýndi besta leysnihraðaferilinn og var næst markmiði verkefnisins. Lokaformúleringin fór í áframhaldandi prófanir, í samræmi við reglur Evrópsku Lyfjaskráarinnar.