Formulation and Development of Double Burst Paracetamol Tablets

Abstract

Paracetamol, or acetaminophen, is a widely used analgesic and antipyretic drug. It is absorbed in the small intestine and primary metabolized in the liver via glucuronidation and sulfation processes.The aim of this research project was to develop a 50 mg paracetamol tablet with a double burst release profile, designed to achieve complete dissolution within six hours. The objective was to identify a formulation that provides an initial burst release and a controlledsecond burst using a multilayer tablet system. Specifically, the aim was to achieve a release profile with 30% ±10% of the active pharmaceutical ingredient released in the initial burst, and a total release of 80% ±10% following the second burst. A range of formulations were developed using various excipients and polymers to obtain the desired release profile. In total, ten formulations were developed. Among these, F10 was selected as the final formulation because its release profile most closely aligned with the predefined goal. The final formulation was subjected to all quality tests required by the European Pharmacopeia; however, it did not meet the criteria for all tests

Parasetamól, einnig þekkt sem acetaminophen, er mikið notað lyf með bæði verkjastillandi og hitalækkandi eiginleika. Það frásogast vel úr smáþörmum og er aðallega brotið niður í lifur með glúkúróníseringu og súlfati. Markmið þessarar rannsóknar var að þróa 50 mg parasetamól töflu með tvöfalda losun og heildarlosunartíma upp á sex klukkutíma. Markmiðið var einnig að finna formúleringu sem myndi skila skyndilosun og síðan stýrðri seinni losun með marglaga töfluformi. Ætlað var að ná fram losunarferil þar sem 30% ±10% af virka efninu losnar í fyrstu losun og heildarlosun virka efnisins væri 80% ±10% eftir þá seinni. Samtals voru þróaðar tíu mismunandi formúleringar með ýmsum hjálparefnum og fjölliðum til að ná fram tilætluðum losunarferil. Af þeim var F10 valin sem lokaformúlering þar sem losunarferill hennar komst næst fyrir fram skilgreindu markmiði. Lokaformúleringin var prófuð samkvæmt öllum gæðakröfum Evrópsku lyfjaskránnar, þó stóðs hún ekki allar prófanirað fullu